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prazosina Prazosina. nombres comerciales Minipress. Vasoflex. Lentopres y Hypovase. es un medicamento utilizado para tratar sympatholytic la presión arterial alta y la ansiedad. Trastorno de estrés postraumático. y trastorno de pánico. Es un bloqueador alfa adrenérgico que es específico para los receptores alfa-1. Estos receptores se encuentran en el músculo liso vascular. en la que son responsables de la acción vasoconstrictora de la norepinefrina. También se encuentran en todo el sistema nervioso central. [1] A partir de 2013, prazosina esté protegido por patente en los EE. UU., y la FDA ha aprobado al menos un fabricante de genéricos. Además de su actividad alfa-bloqueante, prazosina es un antagonista del receptor de MT 3 (que no está presente en los seres humanos), con una selectividad para este receptor en los receptores MT 1 y MT 2. [2] Contenido El uso médico [editar] La prazosina es activo por vía oral y tiene un efecto mínimo sobre la función cardíaca debido a su selectividad por el receptor alfa-1. Sin embargo, cuando se inicia la prazosina, la frecuencia cardíaca y la contractilidad suben a fin de mantener las presiones de sangre pre-tratamiento porque el cuerpo ha llegado a la homeostasis a su presión arterial anormalmente alta. El efecto reductor de la presión arterial se hace evidente cuando prazosina se toma por períodos más largos de tiempo. La frecuencia cardíaca y la contractilidad vuelven a bajar con el tiempo y la presión arterial disminuye. Las características antihipertensivos de prazosina convierten en una opción de segunda línea para el tratamiento de la hipertensión arterial. [3] La prazosina es también útil en el tratamiento de vacilación urinaria asociada con hiperplasia prostática. el bloqueo de los receptores alfa-1, que controlan la constricción tanto de la próstata y la uretra. Aunque no es una elección de primera línea para la hipertensión o la hiperplasia prostática, que es una opción para los pacientes que se presentan con ambos problemas de forma concomitante. [3] Este medicamento ha demostrado ser eficaz en el tratamiento de las pesadillas graves en los niños y las personas con síntomas de TEPT. [4] Los veteranos también han sido tratados con éxito al sistema de cuidado de Seattle VA Puget Sound Health (VAPSHCS) para los trastornos del sueño relacionados con trastorno de estrés postraumático. Las dosis son más bajas para este propósito que para el control de la presión arterial. [4] El fármaco se recomienda generalmente para las picaduras graves por la India Escorpión rojo Hottentotta tamulus en el subcontinente indio. [5] [6] [7] Los efectos adversos [editar] Los efectos secundarios de prazosin incluyen hipotensión ortostática. síncope. y la congestión nasal. La hipotensión ortostática y síncope se asocian con mala capacidad del cuerpo para controlar la presión arterial sin receptores activos alfa-adrenérgicos. Los pacientes tratados con prazosina se les debe decir no a levantarse demasiado rápido, ya que su pobre barorreflejo puede hacer que se desmayaría si su presión arterial no se mantiene adecuadamente al estar de pie. La congestión nasal se debe a la dilatación de los vasos de la mucosa nasal. Un fenómeno asociado a la prazosina es conocida como la "primera respuesta a la dosis", en el que los efectos secundarios de la droga, especialmente hipotensión ortostática y desmayos, son especialmente pronunciadas en la primera dosis. Un efecto secundario muy raro de prazosina es el priapismo. [8] Otro posible efecto secundario mientras está soñando despierto o alucinaciones de vigilia mientras se queda dormido en la medicación (ver oneirofrenia). [ citación necesaria ] Investigación [editar] La prazosina es muy prometedora como tratamiento farmacológico de la dependencia del alcohol después de una prueba piloto de 2009 [9] se completó. Un estudio controlado de fase II "Ensayo Clínico de la alfa-1 adrenérgicos antagonista prazosina para la dependencia del alcohol" más grande está actualmente en curso. [10] Prazosina desencadena la apoptosis de las células de glioblastoma ‐initiating y de su progenie diferenciada, inhibió el crecimiento del glioblastoma en xenoinjertos ortotópico de células patient‐derived glioblastoma‐initiating. y aumento de la supervivencia de los ratones glioblastoma‐bearing. Su actividad se produjo a través de una inhibición PKCОґ ‐dependent de la vía de AKT, que resultó en la activación caspase‐3. Por lo tanto, el prazosin es un fármaco potencial anti‐glioblastoma adyuvante. Se iniciarán [11] Los ensayos clínicos para confirmar estos hallazgos. La comprensión del mecanismo de acción de prazosina puede allanar el camino para el desarrollo de nuevos tratamientos potenciales también para otros tipos de cáncer, ya que otras células cancerosas, así mostrar alteraciones en la señalización PKCОґ, incluidos los de colon, de páncreas y cáncer de hígado. [12] Referencias [editar] ^ Día, H. E .; Campeau, S .; Watson Jr, S. J .; Akil, H. (1997). "Distribución de 1a - alfa, alfa 1B y alfa ARNm del receptor 1d-adrenérgicos en el cerebro de rata y la médula espinal". Diario de la neuroanatomía química 13 (2): 115†"139. doi: 10.1016 / S0891-0618 (97) 00042-2. PMID ^ Yu CX, Zhu CB, Xu SF, Cao XD, Wu GC (marzo de 2000). "Selective MT (2) bloques antagonistas del receptor de la melatonina melatonina antinocicepción inducida en ratas". Neuroscience Letters 282 (3): 161†"4. doi: 10.1016 / S0304-3940 (00) 00883-1. PMID CS1 maint: Varios nombres: Lista de los autores (enlace) ^ A b Shen, Howard (2008). 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PMC CS1 maint: Varios nombres: Lista de los autores (enlace) ^ Simpson, TL; Saxon, AJ; Meredith, CW; Malte, CA; McBride, B; Ferguson, LC; Gross, CA; Hart, KL; Raskind, M (2009). "Una prueba piloto de la alfa-1 adrenérgico, prazosina, para la dependencia del alcohol". Alcoholism: Clinical and Experimental Research 33 (2): 255†"63. doi: 10.1111 / j.1530-0277.2008.00807.x. PMID ^ Estudio de la medicación prazosina para la dependencia al alcohol ^ S. Assad Kahn, SL Costa, S. Gholamin, RT Nitta, LG Dubois, M. Feve, M. Zeniou, PLC Coelho, E. El-Habr, J. Cadusseau, P. Varlet, SS Mitra, B. Devaux , M.-C. Kilhoffer, S. H. Cheshier, V. Moura-Neto, J. Haiech, M.-P. Junier, H. Chneiweiss. (2016). La prazosina fármaco antihipertensivo inhibe el crecimiento del glioblastoma través de la inhibición dependiente de PKC de la vía de AKT. EMBO Molecular Medicine, doi: 10.15252 / emmm.201505421 ^ Reciclaje de un agente anti-hipertensivo para luchar contra los tumores cerebrales. ScienceDaily 21 de de abril de el año 2016
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